Chimica

Modulo Generale Teorie recettoriali e basi chimico-fisiche (legami) dell’interazione farmaco-recettore. Parametri farmacocinetici e farmacodinamici per la razionalizzazione dell’attività terapeutica. Classificazione delle principali classi di sistemi recettoriali (colinergici, adrenergici, GABA-ergici, dopaminergici, serotoninergici, istaminergici, oppioidi, fosfodiesterasici) con elementi di attività terapeutica. Concetto di agonista, agonista parziale ed antagonista. Modulo di Sintesi dei Farmaci Principali classi di reazioni di comune impiego in sintesi farmaceutico. Aspetti stereochimici e induzione della chiralità Reagenti nucleofili al carbonio (Grignard, organolitio, organozinco, organorame, organomanganese, organosilicio): preparazione, meccanismi reazione ed impiego in sintesi farmaceutica. Reazioni catalizzate da metalli di transizione (palladio, rame, nickel) e loro applicazioni in sintesi farmaceutica. Meccanismi generali di reazione ed aspetti di implementazione della reattività finalizzati alla sintesi farmceutica. Reazioni di omologazione: tipologie di reagenti impiegabili al de quo. Chimica delle ilidi dello zolfo e del diazometano con applicazioni alla sintesi dei farmaci. Carbenoidi e modulazione della reattività nucleofila od elettrofila: impiego in reazioni di allungamento di catene carboniose e ciclopropanazione. Introduzione nucleofila o elettrofila dell’atomo di fluoro in molecole organiche. Sintesi totali di prodotti biologicamente attivi di origine naturale.

Ottima conoscenza di chimica organica di base.

Materiale didattico fornito dal Docente ed appunti di lezione.

Frequenza facoltativa ma fortemente consigliata.

Esame orale col docente.

R. B. Silverman The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action, Elsevier, 2004, Burlinton. D. S. Johnson, J. J.-Li The Art of Drug Synthesis, John Wiley and Sons, 2007, Hoboken.

Lezione frontale con ausilio di lavagna ed eventuali slides.